Entecavir (SQ 34676)BMS 200475) چونڊيو ۽ اثرائتو HBV Inhibitor آهي.HepG2 سيلز ۾ EC50 قدر 3.75 nM آهي.جديد اينٽي هيپاٽائيٽس بي ۽ اينٽي ايڊز فرسٽ لائين دوائون.
Entecavir اثر
هي پيداوار هڪ guanine nucleoside اينالاگ آهي، جنهن کي هيپاٽائيٽس بي وائرس (HBV) polymerase تي هڪ inhibitory اثر آهي.اهو phosphorylated ڪري سگهجي ٿو فعال triphosphate ۾، ۽ سيل ۾ triphosphate جي اڌ-زندگي 15 ڪلاڪ آهي.HBV پوليميرس جي قدرتي سبسٽريٽ ڊي آڪسيگانوسين ٽرائيفاسفيٽ سان مقابلو ڪندي، اينٽيڪاوير ٽرافيفاسفيٽ وائرل پوليميرس (ريورس ٽرانسڪرپٽ) جي ٽنهي سرگرمين کي روڪي سگھي ٿو: (1) ايڇ بي وي پوليمريس جي شروعات؛(2) pregenomic mRNA ريورس ٽرانسپشن جي ناڪاري اسٽرينڊ جو ٺهڻ؛(3) ايڇ بي وي ڊي اين اي جي مثبت اسٽرينڊ جو ٺهڪندڙ.HBV DNA پوليمريز تي entecavir triphosphate جو inhibitory constant (Ki) 0.0012μM آهي.Entecavir triphosphate سيل α، β، δ DNA پوليميرس ۽ mitochondrial γ DNA پوليميرس تي ڪمزور روڪيندڙ اثر رکي ٿو، Ki قدر 18 کان 160 μM سان.
بيان ڪريو | Entecavir (SQ 34676)BMS 200475) چونڊيل ۽ اثرائتو HBV Inhibitor آهي. HepG2 سيلز ۾ EC50 قدر 3.75 nM آهي. |
لاڳاپيلزمرا | سگنل رستو >> اينٽي انفڪشن >> ايڇ بي وي ريسرچ ايريا >> متاثر |
نشانو | EC50: 3.75 nM (Anti-HBV، HepG2 سيل)[2] |
ويٽرو ۾پڙهائي | BMS-200475 کان HBV جو EC50 3.75 nM آهي.اهو HBV پروٽين پرائمر ۾ شامل ڪيو ويو آهي، ۽ پوء ريورس ٽرانسڪرپٽ جي شروعاتي قدم کي روڪيو ويو آهي.BMS-200475 جي اينٽي وائرل سرگرمي ٻين آر اين اي ۽ ڊي اين اي وائرسن جي ڀيٽ ۾ تمام گھٽ آهي [1].ٻين deoxyguanosine analogs (penciclovir، ganciclovir، lobucavir ۽ acyclovir) يا lamivudine جي مقابلي ۾، entecavir ان جي فعال ميٽابولائٽ جي فاسفوريليٽ ٿيڻ جو وڌيڪ امڪان آهي.Entecavir جي intracellular اڌ زندگي 15 ڪلاڪ آهي [2]. |
vivo ۾تحقيق | BMS-200475 زباني طور تي روزانو 0.02 کان 0.5 mg/kg جسماني وزن جي هڪ دوز سان 1 کان 3 مهينن تائين علاج ڪيو ويندو آهي، جيڪو مؤثر طريقي سان ووڊچڪ هيپاٽائيٽس وائرس (WHV) ويريميا جي سطح کي دائمي طور تي متاثر ٿيل ڪاٺ جي چڪن ۾ گھٽائي سگھي ٿو [3]. |
سيلتجربو | بي ايم ايس 200475 فاسفيٽ بفر ٿيل لوڻ (PBS) ۾ تيار ڪئي وئي آهي ۽ مناسب ميڊيم سان ٺهڪي اچي ٿي جنهن ۾ 2 سيڪڙو فيٽل بووائن سيرم شامل آهي.HepG2 2.2.15 سيلز هڪ 12-سٺي بايوڪوٽ ڪوليجن-ڪوٽيڊ پليٽ تي 5×10 5 سيلز جي کثافت تي هر کوهه تي ٻج ڪيا ويا، ۽ 2 کان 3 ڏينهن تائين سنگم حالت ۾ رکيا ويا، ۽ پوء BMS 200475 جي 1 mL سان ڍڪيل هئا. وچوليHBV quantification 10th ڏينهن تي ڪيو ويو [1]. |
حوالا | [1].Inaimo SF، et al.BMS-200475 جي سڃاڻپ هيپاٽائيٽس بي وائرس جي هڪ طاقتور ۽ چونڊيل رڪاوٽ جي طور تي.اينٽي مائڪروب ايجنٽ ڪيمودر.1997 جولاء؛ 41 (7): 1444-9 [2].Rivkin A، et al.دائمي هيپاٽائيٽس بي انفيڪشن جي علاج ۾ اينٽيڪاوير جو جائزو.Curr Med Res Opin.2005 نومبر؛ 21 (11): 1845-57.[3]Genovesi EV، et al.هيپاٽائيٽس بي وائرس جي انفيڪشن جي ووڊچڪ ماڊل ۾ ڪاربوسائيڪل 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 جي اثرائتي.اينٽي مائڪروب ايجنٽ ڪيمودر.1998 ڊسمبر؛ 42 (12): 3209-18. |
Entecavir جي جسماني ۽ ڪيميائي ملڪيت
کثافت | 1.8±0.1 g/cm3 |
ٽهڪندڙ نقطو | 734.2ºC 760 mmHg تي |
پگھلڻ وارو نقطو | 249-252ºC |
ماليڪيولر فارمولا | C12H15N5O3 |
ماليڪيولر وزن | 277.279 |
فليش پوائنٽ | 397.9ºC |
درست معيار | 277.117493 |
پي ايس اي | 130.05000 |
لاگ پي | -0.96 |
ظاهري خاصيتون | اڇو کان آف اڇو / پيلو ڪرسٽل پائوڊر |
Refractive انڊيڪس | 1.837 |
اسٽوريج حالتون | -20 ° سي فريزر |
Entecavir ڪسٽم
ڪسٽم ڪوڊ | 2933990099 |
چيني جائزو | 2933990099. ٻيا heterocyclic مرکبات جن ۾ صرف نائٽروجن heteroatoms شامل آهن.ويليو ايڊڊ ٽيڪس جي شرح: 17.0%.ٽيڪس جي شرح: 13.0٪.ريگيوليٽري حالتون: ڪو به نه.سڀ کان وڌيڪ پسند ڪيل قوم ٽريف: 6.5٪.عام ٽيرف: 20.0% |
اعلان عناصر | پيداوار جو نالو، جزو مواد، استعمال، هيڪساميٿيلين کلورائڊ، مهرباني ڪري ظاهر ڪريو ظاهر ڪريو، 6-caprolactam، مهرباني ڪري ظاهر ڪريو، دستخط جي تاريخ |
خلاصو | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) صرف.VAT: 17.0%.ٽيڪس جي شرح: 13.0%..MFN ٽريف: 6.5%.عام محصول: 20.0% |
اضافي معلومات:
Qu Qiang (PhD in clinical pharmacology, Department of Pharmacy, Xiangya Hospital, Central South University) ۽ Wang Ruoguang (ڊاڪٽر آف ميڊيسن، پوسٽ ڊاڪٽورل ان بايولوجي، چانگشا Ruoguang ميڊيڪل ريسرچ سينٽر) پڻ لکيو آهي ته: entecavir regimen ۾، entecavir وٺي سگهجي ٿو. ڪيترن سالن کان يا 10 سالن تائين.سالن کان وڌيڪ.۽ اهو حامله عورتن طرفان استعمال ڪري سگهجي ٿو، سٺي حفاظت ڏيکاريندي.
انهن سڃاتل ماليڪيولر فارماسولوجيڪل ميکانيزم مان فيصلو ڪندي، Entecavir شايد وسيع اسپيڪٽرم اينٽي وائرل اثر رکي ٿو، نه رڳو HBV جي خلاف اثرائتو.
اسان اڪثر استعمال ڪندا آهيون Entecavir ڪلينڪ ۾ وائرل تنفس جي انفيڪشن جي علاج لاءِ ، ۽ اثر قابل ذڪر آهي.
هن وقت، هوبي (هڪ جڳهه) ۾ 500 کان وڌيڪ COVID19 مريضن جي ماضي جي تجزيي ۾، صرف هڪ شخص اينٽيڪاوير ورتو.نسخي جو وقت جنوري جي شروعات ۾ هو، ۽ پوء دوا کي روڪيو ويو.
هوبي ۾ طبي عملي جي مدد ڪرڻ دوران ، ڪجهه گراس روٽ ڊاڪٽر ، يا اعليٰ خطري وارا گروپ ، في الحال COVID19 کي روڪڻ لاءِ Entecavir استعمال ڪري رهيا آهن ، انفيڪشن جو ڪوبه ڪيس ناهي.مشڪوڪ ماڻهو entecavir وٺي رهيا آهن، ڪو به ترقي نه ڪيو آهي ته COVID19 جي تشخيص ٿيڻ لاء.
پيٽرن جا مسئلا:
هتي بنيادي طور تي ٻه عمل آهن، 06 عمل ۽ 89 عمل.06 پروسيس لاءِ پيٽنٽ جي ختم ٿيڻ تمام جلدي آهي (2023 ۾ ختم ٿي ويندي)!جيتوڻيڪ عمل جي قيمت گهٽ آهي، معيار نسبتا سٺو آهي، ۽ ڪارڪنن کي مضبوط ٿي سگهي ٿو، ذاتي صلاح: ڪيميائي ٻوٽن لاء، 06 پروسيس استعمال ڪريو تمام وڏائي نه ڪريو؛دواسازي جي ڪمپنين لاءِ، نه لوڀ وٺو ۽ نه تمام گهڻو خطرو.
2014 ۾، Chia Tai Tianqing عام دوائن تي ڀروسو ڪندي 10 بلين يوآن جي سالياني سيلز حاصل ڪئي جهڙوڪ اينٽيڪاوير، جن مان اينٽيڪاوير جو حساب 20 سيڪڙو آهي.
جڏهن کان 2005 ۾ entecavir درآمد جي منظوري ڏني وئي هئي، 100 کان وڌيڪ گهريلو دواسازي ڪمپنيون پروڊڪٽ جي رجسٽريشن لاء درخواست ڏنيون آهن؛انهن مان، منظور ٿيل پيداوار ڪمپنيون شامل آهن Jiangsu Zhengda Tianqing دواسازي (پهريون نقل)، Hainan Zhonghe Pharmaceutical، and Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, شنگھائي Qingfeng Pharmaceutical, شنگھائي ھائيڪنگ دواسازي، شنگھائي دواسازي. Lukang، Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical، Changzhi Sanbao Biochemical.
دواسازي، Anhui Baker Biopharmaceutical، Hunan Concord دواسازي انڊسٽري، بيجنگ Xiehe دواسازي جو ڪارخانو، بيجنگ Baiao دواسازي، Xinlitai دواسازي، Dongyangguang، وغيره.معاهدي جي تاريخ کان وڌيڪ، هي پراڊڪٽ 2007 کان مشهور اعلان ڪيل قسمن جي صف ۾ داخل ٿيو آهي.
JIN DUN ميڊيڪل آهيISO قابليت ۽ GMP پيداوار جي معيار کي پورو ڪري ٿو، ڪمپني جي آر اينڊ ڊي جي رهنمائي ڪرڻ لاءِ ڀرپور تجربي سان ملڪي ۽ غير ملڪي دوا سازي جي ماهرن کي ملازمت ڏني وئي.
ٽيڪنيڀياس جا فائدا
● هاء پريشر Catalytic Hydrogenation.هاء پريشر Hydrogenolysis رد عمل.Cryogenic رد عمل (<-78%C)
●Aromatic Heterocyclic synthesis
● Rearrangement رد عمل
● چيرل قرارداد
● هيڪ، سوزوڪي، نيگيشي، سونگشيرا.Gignard رد عمل
سامان
اسان جي ليب ۾ مختلف تجرباتي ۽ ٽيسٽنگ سامان آهن، جهڙوڪ: NMR (Bruker 400M)، HPLC، chiral-HPLC، LC-MS، LC-MS/MS (API 4000)، IR، UV، GC، GC-MS، ڪروميٽوگرافي، Microwave Synthesizer, Parallel Synthesizer, Differential Scanning Calorimeter (DSC), Electron Microscope...
آر اينڊ ڊي ٽيم
جنڊون ميڊيڪل وٽ پروفيشنل آر اينڊ ڊي اهلڪارن جو هڪ گروپ آهي، ۽ ڪيترن ئي ملڪي ۽ غير ملڪي دوائن جي جوڙجڪ جي ماهرن کي آر اينڊ ڊي جي رهنمائي ڪرڻ لاءِ ملازمت ڪري ٿو، اسان جي جوڙجڪ کي وڌيڪ صحيح ۽ ڪارائتو بڻائي ٿو.
اسان ڪيترن ئي اعليٰ گهريلو دواسازي ڪمپنين جي مدد ڪئي آهي، جهڙوڪHansoh، Hengrui ۽ HEC فارم.هتي اسان انهن جو حصو ڏيکارينداسين.
ڪسٽمائيزيشن ڪيس هڪ:
ڪيس نمبر: 110351-94-5
ڪسٽمائيزيشن ڪيس ٻه:
ڪيس نمبر: 144848-24-8
ڪسٽمائيزيشن ڪيس ٽي:
ڪيس نمبر: 200636-54-0
1.نيون وچولي يا APIs کي ترتيب ڏيو.مٿي ڏنل ڪيس شيئرنگ جي طور تي، گراهڪن کي مخصوص وچولي يا APIs لاء مطالبا آهن، ۽ اهي مارڪيٽ ۾ گهربل شيون نه ڳولي سگهندا آهن، پوء اسان کي ڪسٽمائيز ڪرڻ ۾ مدد ڪري سگهون ٿا.
2.پراڻي پراڊڪٽس لاءِ عمل جي اصلاح.اسان جي ٽيم اهڙي پيداوار کي بهتر ۽ بهتر ڪرڻ ۾ مدد ڪندي جنهن جي رد عمل جو رستو پراڻو آهي، پيداوار جي قيمت وڌيڪ آهي، ۽ ڪارڪردگي گهٽ آهي.اسان ٽيڪنالاجي جي منتقلي ۽ عمل جي بهتري لاء مڪمل دستاويز مهيا ڪري سگهون ٿا، وڌيڪ موثر پيداوار لاء گراهڪ جي مدد ڪريو.
دوا جي مقصدن کان وٺي INDs تائين، JIN DUN ميڊيڪل توهان کي فراهم ڪري ٿيھڪڙي اسٽاپ ذاتي ٿيل آر اينڊ ڊي حل.
JIN DUN ميڊيڪل اصرار ڪري ٿو هڪ ٽيم ٺاهڻ تي خوابن سان، باوقار پروڊڪٽس ٺاهڻ، محتاط، سخت، ۽ سڀني کان ٻاهر وڃڻ لاءِ هڪ قابل اعتماد پارٽنر ۽ گراهڪن جو دوست!